유기화합물의 탄소 · 질소 · 산소 · 황원자 등과 결합한 수소원자를 메틸기(-CH₃)로 치환하는 반응. 이 반응을 일으키기 위해서는 요오드화메틸 · 브롬화메틸 · 황산디메틸 · p-톨루엔설폰산메틸 · 인산메틸 · 디아조메탄 등 메틸화 시약이 사용된다.

히드록시기는 메틸화에 의해 반응이 억제되므로 유기합성 반응의 중간단계에서 히드록시기를 메틸화하여 여러 가지 반응을 일으킨 다음, 그 메틸기를 제거하고 히드록시기를 복원하는 경우, 복잡한 유기화합물의 분해에 의해 그 분자구조를 결정하는 경우 등에 자주 이용되는 수단이다.