췌장의 랑게르한스섬에 있는 세포에서 분비되는 호르몬. 생체내에서 혈당을 강하시키는 유일한 호르몬이며 사람의 인슐린은 21개의 아미노산으로 된 S-S결합을 한 개 가진 A 사슬과, 30개의 아미노산으로 된 B사슬이 두 개의 S-S결합으로 연결된 구조를 가진 분자량 5.734의 폴리펩티드호르몬이다.

인슐린은 많은 조직 · 기관에서 여러 대사에 직접 · 간접으로 작용하며 다른 호르몬과도 밀접한 관계를 유지하면서 대사 조절에 중요한 역할을 한다.

그 중에서도 특히 간장 · 근육 · 지방조직을 중요 표적(標的) 기관으로 하므로 여러 가지 현상이 나타난다.

인슐린이 결핍되면 많은 조직에서 포도당의 섭취가 저하되고 간에서 포도당 방출량이 증가하여 고혈당 상태, 즉 당뇨병을 일으킨다.

그 결과 세포 안은 포도당 결핍상태가 되어 에너지 공급원으로서 단백질 · 지방에 의존하게 되므로 단백질의 당신생(糖新生), 지방의 이화(異化)가 촉진되어 고지혈증을 일으키므로 혈관계 병변으로 인한 여러 가지 합병증을 초래한다.

당뇨병 치료에 쓰이는 인슐린 제제는 효과의 지속시간 차이에 따라 속효성 인슐린 · 중간형 인슐린 · 지속성 인슐린 등으로 나눌 수 있다.