유기화합물에 치환반응(置換反應) 혹은 첨가반응에 의해 알킬기(基)를 도입하는 반응. 치환반응에는 수소원자의 친핵(親核)반응과 친전자(親電子)반응이 있고, 첨가반응에는 카르보닐화합물인 그리냐르반응을 비롯하여 일반적으로 유기금속화합물인 카르보닐기와 C=C 이중결합에의 첨가 등이 있다.

그 외에 금속수소화물인 올레핀에의 첨가반응도 있다.

또 석유정제공업에서는 고(高)옥탄값의 이소파라핀인 알킬레이트(예컨대 이소옥탄)를 얻는 과정(첨가반응)을 말한다.

알킬화반응에 사용되는 시약(알킬화제)에는 할로겐화알킬 · 올레핀 · 알코올 · 디메틸황산 · 디아조메탄 등이 있다.

알킬화반응의 예는 ① 탄소원자의 알킬화 : 프리델-크라프츠 반응이 유명하며 염화알루미늄무수물이 촉매로 사용된다.

② 산소원자의 알킬화 : 에테르결합의 생성이 일어난다.

③ 질소원자의 알킬화