유기화합물 중의 수소원자, 특히 아미노기(-NH) 또는 히드록시기(-OH)의 수소를 아세틸기(-COCH)로 치환하는 반응.

아미노기의 아세틸화(①식)는 아세트산(CHCOOH) · 아세트산무수물(CHCO)O) 또는 산염화물(RCOCl) 등을 사용해서 이루어진다.

아미노산 등의 아미노기의 보호기(保護基)로서 쓰이는 경우도 많지만 아닐린의 아세틸화로 얻는 아세트아닐린은 공업적으로도 중요한 원료가 된다.

알코올의 아세틸화(②식)는 일반적으로 피리딘 가운데 아세트산무수물을 사용해서 한다.

1차 · 2차 · 3차 알코올 중 어느 것이나 아세틸화되지만 이 순서로 아세틸화되기가 어렵다.

즉 1차알코올이 가장 잘 아세틸화된다.

페놀의 아세틸화는 염기 존재하에 염화아세틸(CHCOCl)을 작용시킨다.

히드록시기의 아세틸화는 다단계합성의 도증에서 히드록시기를 보호할 목적으로도 이루어진다.