상반되는 두 요인이 동시에 작용하여 그 효과를 서로 상쇄시켜 없애거나 감소시키는 작용. 생물학과 의학분야에서 이용되며, 약물 · 세균 · 근육 · 신경 등에서 볼 수 있다.

신근(伸筋)과 굴근(屈筋), 심장박동에 대해 촉진적인 교감신경과 억제적인 부교감신경의 작용 등이다.

약물의 길항작용은 약물을 투여했을 때 다른 약물의 존재에 의해 그 작용의 일부 또는 전부가 감쇠되는 것을 말한다.

예를 들면, 카페인 · 스트리키니네 등의 흥분제와 바르비탈류(類)의 진정제를 들 수 있다.

또 약물의 부작용을 제거할 목적으로 저항작용이 있는 약물을 이용하는 경우도 있다.

예를 들어 에페드린의 흥분작용을 제거하기 위해 진정제(페노바르비타르)의 사용, 코데인 · 아세틸살리실산(酸)의 진정제와 흥분제인 카페인의 공용 등을 들 수 있다.

또 해독제도 길항작용을 응용한 것이며 무스카린을 함유한 버섯에 의한 중독은 소량의 아트로핀을 사용하여 해독시킨다.